Асунапревир узнать

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Противовирусное средство — ингибитор протеазы NS3/4A Асунапревир узнать вируса гепатита C.

Асунапревир купить в китае софосбувир +даклатасвир представляет собой высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С (ВГС) и не обладает выраженной активностью против прочих РНК и ДНК содержащих вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Асунапревир является ингибитором ледипасвир даклатасвир комплекса сериновой протеазы белков NS3/4A ВГС. Ферментный комплекс белков NS3/4A является ответственным за процессинг полипротеина ВГС для получения Асунапревир узнать зрелых вирусных белков, требуемых для репликации вируса.

На основании данных, полученных in vitro, лечение гепатита c в хабаровске показано, что асунапревир наиболее активен в отношении изоформ протеазных комплексов NS3/4A, представляющих генотип 1 ВГС и демонстрирует пониженную активность в отношении изоформ характерных для генотипа 2.

Асунапревир демонстрировал аддитивное и/или синергическое daclatasvir индия дата выхода взаимодействие с интерфероном альфа. даклатасвиром. ингибиторами, взаимодействующими с активным центром Асунапревир узнать NS5B ВГС, или аллостерическими ингибиторами, взаимодействующими с участками I или II NS5B ВГС, и рибавирином в исследованиях с применением двух- софосбувир из индии или трехкомпонентной комбинации на клеточной модели репликации ВГС. Антагонизма в проявлении противовирусной активности не наблюдалось.

Фармакокинетические свойства асунапревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и пациентов с хроническим гепатитом С. После лекарственный гепатит многократного перорального приема асунапревира в дозе 100 мг Асунапревир узнать 2 раза/сут в комбинации с даклатасвиром среднее значение (коэфициент изменчивости, %) Сmax асунапревира составляло 572 (75) нг/мл, площади под кривой концентрация-время от 0 до (77) вирусная инфекция гепатит нг×ч/мл и Cmin составляло 47.6 (105) нг/мл.

Всасывание и биодоступность

  1. асунапревир Житковичи
  2. асунапревир Полтава
  3. ледипасвир Звенигово

Абсорбция быстрая. Сmax асунапревира наблюдается через 1-4 ч после приема внутрь. AUC, Сmax. Cmin являются дозозависимыми, стабильная профилактика гепатита реферат Асунапревир узнать концентрация асунапревира в плазме крови наблюдается через 7 дней применения препарата при приеме внутрь 2 раза/сут. Исследования in vitro, проведенные с человеческими клетками линии Сасо-2, показали, что асунапревир является субстратом для Ѿ-гликопротеина (Р-gp). Абсолютная биодоступность препарата составляет 9.3%.

В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что однократный прием асунапревира в дозе 100 мг вместе с приемом пищи с высоким содержанием жира (около Асунапревир узнать 1000 Ккал с содержанием жиров около 50%) увеличивал степень всасывания по отношению к состоянию натощак, но не имел клинически значимого влияния на общую биодоступность асунапревира, увеличивая Сmax и AUC на 34% и 20%, соответственно. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) асунапревира при приеме с пищей наблюдалось через 1.5 ч, тогда как при приеме натощак оно составляло около 2.5 ч.

Исследования in vitro, проведенные на клетках Асунапревир узнать НЕК-293, показали, что асупапревир является субстратом переносчика системы печеночного захвата ОАТР 1B1 и 2В1. У лиц, получавших внутрь 100 мг асунапревира в мягких желатиновых капсулах с последующим в/в введением 100 мкг асунапревира, меченого радиоактивным углеродом 14 С14 объем распределения (Vss ) составляет 194 л. Связь с белками плазмы не зависит от дозы (изучаемый диапазон от 200 мг до 600 мг при приеме 2 раза/сут) и составляет более, чем 99%.

Исследования Асунапревир узнать in vitro показали, что асунапревир подвергается окислительному метаболизму в основном посредством изофермента CYP3A.

При том, что неизмененный асунапревир является основным веществом, находящимся в плазме крови после многократного приема препарата, метаболизм является основным путем выведения асунапревира. После пероралыюго приема здоровыми добровольцами однократных доз 14 С- асунапревира, 84% всей радиоактивности выводилось через кишечник (в основном в виде Асунапревир узнать метаболитов, неизмененный асунапревир 7.5% дозы), и менее 1% выделялось почками (преимущественно в виде метаболитов). Как асунапревпр, так и его метаболиты определялись в желчи человека.

После многократного приема асунапревира здоровыми добровольцами, T1/2 асунапревира варьировал от 17 до 23 ч. У пациентов, которые принимали асунапревир и мягких капсулах 100 мг с последующим в/в введением 100 мкг 14 С- асунапревира. общий клиренс составлял 49.5 Асунапревир узнать л/ч.

Лечение хронического гепатита С у пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз ) в новое лечение гепатита б купить в китае софосбувир +даклатасвир представляет собой высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С (ВГС) и не обладает выраженной активностью против прочих РНК и ДНК содержащих вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Асунапревир является даклатасвир тюмень ингибитором ледипасвир даклатасвир комплекса сериновой протеазы белков NS3/4A ВГС. Ферментный комплекс белков NS3/4A является ответственным за процессинг полипротеина ВГС для получения Асунапревир узнать зрелых вирусных белков, требуемых для репликации вируса.

На даклатасвир Сызрань основании данных, полученных in vitro, лечение гепатита c в хабаровске показано, что асунапревир наиболее активен в отношении изоформ протеазных комплексов NS3/4A, представляющих генотип 1 ВГС и демонстрирует пониженную активность в отношении изоформ характерных для генотипа даклатасвир Дубровке 2.

Асунапревир демонстрировал аддитивное и/или синергическое daclatasvir индия дата выхода взаимодействие с интерфероном альфа. даклатасвиром. ингибиторами, взаимодействующими с активным центром Асунапревир узнать NS5B ВГС, или аллостерическими ингибиторами, взаимодействующими с даклатасвир Кантемировке участками I или II NS5B ВГС, и рибавирином в исследованиях с применением двух- софосбувир из индии или трехкомпонентной комбинации на клеточной модели репликации ВГС. Антагонизма в проявлении противовирусной активности не наблюдалось.

Фармакокинетические свойства даклатасвир Дно асунапревира оценивались у взрослых здоровых добровольцев и пациентов с хроническим гепатитом С. После лекарственный гепатит многократного перорального приема асунапревира в дозе 100 мг Асунапревир узнать 2 раза/сут в комбинации с даклатасвиром среднее значение (коэфициент даклатасвир Кезе изменчивости, %) Сmax асунапревира составляло 572 (75) нг/мл, площади под кривой концентрация-время от 0 до (77) вирусная инфекция гепатит нг×ч/мл и Cmin составляло 47.6 (105) нг/мл.

Всасывание и биодоступность

Абсорбция быстрая. даклатасвир Катав-Ивановске Сmax асунапревира наблюдается через 1-4 ч после приема внутрь. AUC, Сmax. Cmin являются дозозависимыми, стабильная профилактика гепатита реферат Асунапревир узнать концентрация асунапревира в плазме крови наблюдается через 7 дней применения софосбувир Агидель препарата при приеме внутрь 2 раза/сут. Исследования in vitro, проведенные с человеческими клетками линии Сасо-2, показали, что асунапревир является субстратом для Р-гликопротеина (Р-gp). Абсолютная биодоступность препарата составляет 9.3%.

В исследованиях на здоровых софосбувир Усть-Лабинск добровольцах было установлено, что однократный прием асунапревира в дозе 100 мг вместе с приемом пищи с высоким содержанием жира (около Асунапревир узнать 1000 Ккал с содержанием жиров около 50%) увеличивал степень всасывания по отношению к состоянию натощак, но не имел клинически софосбувир Рузаевка значимого влияния на общую биодоступность асунапревира, увеличивая Сmax и AUC на 34% и 20%, соответственно. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) асунапревира при приеме с пищей наблюдалось через 1.5 ч, тогда как при приеме натощак оно софосбувир Лукоянов составляло около 2.5 ч.

Исследования in vitro, проведенные на клетках Асунапревир узнать НЕК-293, показали, что асупапревир является субстратом переносчика системы печеночного захвата ОАТР 1B1 и 2В1. У лиц, получавших внутрь 100 мг асунапревира в мягких желатиновых капсулах с софосбувир лесби чат последующим в/в введением 100 мкг асунапревира, меченого радиоактивным углеродом 14 С14 объем распределения (Vss ) составляет 194 л. Связь с белками плазмы не зависит от дозы (изучаемый диапазон от 200 мг до 600 мг при приеме 2 раза/сут) и составляет более, чем софосбувир Дніпропетровсььк 99%.

Исследования Асунапревир узнать in vitro показали, что асунапревир подвергается окислительному метаболизму в основном посредством изофермента CYP3A.

При том, что неизмененный асунапревир является основным веществом, находящимся в плазме крови после софосбувир Хаьрков многократного приема препарата, метаболизм является основным путем выведения асунапревира. После пероралыюго приема здоровыми добровольцами однократных доз 14 С- асунапревира, 84% всей радиоактивности выводилось через кишечник (в основном в виде Асунапревир узнать метаболитов, софосбувир Карабудахкенте неизмененный асунапревир 7.5% дозы), и менее 1% выделялось почками (преимущественно в виде метаболитов). Как асунапревпр, так и его метаболиты определялись в желчи человека.

После многократного приема асунапревира здоровыми добровольцами, T1/2 асунапревира софосбувир Приволжске варьировал от 17 до 23 ч. У пациентов, которые принимали асунапревир и мягких капсулах 100 мг с последующим в/в введением 100 мкг 14 С- асунапревира. общий клиренс составлял 49.5 Асунапревир узнать л/ч.

Лечение хронического гепатита С у пациентов софосбувир Неверкино с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз ) в следующих комбинациях асунапревира:

- клиренс которых софосбувир Калязине в высокой степени зависит от изофермента 2D6 (CYP2D6) цитохрома Р450 и у Асунапревир узнать которых повышенные концентрации в плазме связаны с серьезными и/или опасными для жизни явлениями (узкий терапевтический индекс): флекаинид. пропафенон. тиоридазин ;

- которые в ледипасвир Дмитров значительной или умеренной степени индуцируют изофермент 3А (CYP3A) цитохрома Р450 и, таким образом, могут приводить к снижению концентрации и потере эффективности асунапревира: фенитоин. карбамазепин. фенобарбитал. рифампицин. рифабутин. рифапентин. нафциллин. бозентан. ледипасвир фото дексаметазон. препараты Асунапревир узнать зверобоя продырявленного (Hypericum perforalum), эфавиренз. этравирин. модафинил. невирапин ;

- которые в значительной степени подавляют транспортные полипептиды (ОАТР) 1В1 или 2В1 органических анионов и, таким образом, могут приводить к ледипасвир Береза снижению концентрации в печени и утрате эффективности асунапревира такими как: рифампицин. циклоспорин. сиролимус. гемфиброзил.

Пpenapaт применяется только в составе схем комбинированной терапии. Следует ознакомиться с побочным действием лекарственных препаратов, входящих в схему лечения, до начала терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто головная боль (15%) Нарушения со стороны ледипасвир Богучаре ЖКТ: часто диарея (9%), тошнота (8%) Общие расстройства: очень часто утомляемость (12%) Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение АЛТ (7%), повышение ACT Асунапревир узнать (5%)

Наиболее распространенными НЛР (частота 15% и выше) были: повышенная утомляемость (39%), головная боль (28%), зуд (25%), астения (23%), гриппоподобное состояние (22%), бессонница (21%), анемия (19%), сыпь (18%), алопеция (16%), раздражительность (16%) и тошнота (15%).

Дополнительными побочными эффектами были: сухость кожи (15%), снижение аппетита (12%), боль в мышцах (14%), лихорадка (15%), кашель (13%), одышка (11%), нейтропения (14%), лимфопения (1%), диарея Асунапревир узнать (14%), боль в суставах (9%).

В элиминации асунапревира участвует изофермент CYP3A. Поэтому умеренные и сильные индукторы изофермента CYP3A могут снижать концентрацию асунапревира в плазме, а умеренные и сильные ингибиторы изофермента CYP3A могут повышать концентрацию асунапревира в плазме. Асунапревир является также субстратом транспортного P-гликопротеина (Р-gp), но совместного применения средств, влияющих только на свойства Р-gp (без Асунапревир узнать одновременного влияния на изофермент CYP3A), недостаточно для получения клинически значимого влияния на концентрацию асунапревира в плазме. ОАТР 1В1 и 2В1 участвуют в распределении асунапревира в печени, поэтому сильные ингибиторы ОАТР-опосредованного транспорта могут повышать концентрацию асунапревира в плазме и могут снизить терапевтический эффект.

Асунапревир является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6, слабым ингибитором ОАТР 1В1/1В3/2В1 опосредованного Асунапревир узнать транспорта и P-gp, и слабым индуктором изофермента CYP3A. Следует проявлять осторожность при применении препарата с субстратами этих изоферментов или транспортных механизмов с тщательным клиническим мониторингом как желаемых терапевтических эффектов, так и нежелательных явлений. Асунапревир in vitro не подавлял изоферменты CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19.

Препараты, применение которых совместно с асунапревиром противопоказано см. раздел Асунапревир узнать Противопоказания.

Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг 2 раза/сут независимо от приема пищи.

Необходимо мониторировать активность ферментов печени во время терапии препаратом. Оценка показателей функции печени должна проводиться, по крайней мере, один раз в 2 недели в первые 12 недель лечения, и каждые 4 недели в последующем. Если наблюдается ухудшение функции печени, то оценку Асунапревир узнать показателей функции печени следует проводить чаще с принятием соответствующих мер, вплоть до прекращения лечения. При повышении активности печеночных ферментов в 10 и более раз по сравнению с верхней границей нормы, лечение должно быть немедленно прекращено и не возобновляться.

Препарат следует хранить защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Сунвепра: капсулы мягкие 100 мг; Bristol-Myers Squibb Company (США)


Меню:


Последние новости: